Таблетки Nifedipine

Таблетки Nifedipine. Синоними: Adalat, Procardia и др. Показанията са както следва: 1.Angina pectoris: вариант на ангина пекторис; нестабилни ангина пекторис; Хронична стабилна ангина пекторис.2.

Хипертония (използвана самостоятелна или в комбинация с други антихипертензивни лекарства).

【Име на наркотици】
Генерично име: таблетки Nifedipine
Английско име: таблетки Nifedipine
【Съставки】Нифедипин
Химическо наименование: 2,6-диметил-4 (2-нитрофенил) -1,4-дихидро-3,5-пиридинедикарбоксилна киселина Диметил естер
Молекулна формула: C17H18N2O6
Молекулно тегло: 346.34
【Външен вид】Таблет с филмово покритие, който изглежда жълт след отстраняване на покритието.
【Индикации】1. Ангина пекторис: вариант на ангина пекторис; Нестабилни ангина пекторис; Хронична стабилна ангина.
2. Хипертония (самостоятелно или в комбинация с други антихипертензивни лекарства).
【Спецификация】 5mg.

【Използване и дозировка】
1. Дозировката на нифедипин трябва постепенно да се коригира според толерантността на пациента и контрола на ангина пекторис. Предозирането на нифедипин може да доведе до ниско кръвно налягане.
2. Започнете да приемате от малка доза, обикновено започвайки от 10 mg/време (2 таблетки за време), орално се приемат 3 пъти на ден; Често използваната доза за поддръжка е 10-20 mg/време перорално (2-4 таблетки за време), 3 пъти на ден. За пациенти с очевиден коронарен спазъм може да се използва до 20-30 mg/време (4-6 таблетки за време), 3-4 пъти на ден. Максималната доза не трябва да надвишава 120 mg/ден (24 таблетки на ден). Ако състоянието е спешно, то може да се дъвче и приема перорално или сублингвално при доза от 10 mg/време (2 таблетки за време). В зависимост от отговора на пациента на лекарствата, може да се реши да го приложи отново.
3. Обикновено коригирането на дозата отнема 7-14 дни. Ако симптомите на пациента са очевидни и състоянието е спешно, периодът на регулиране на дозата може да бъде съкратен. Въз основа на реакцията на пациента на лекарства, честотата на атаките и дозата на сублингвален нитроглицерин, дозата на нифедипин може да се регулира от 10-20 mg (2-4 таблетки) до 30 mg/време (6 таблетки наведнъж) в рамките на 3 дни, 3 пъти на ден.
4. За хоспитализирани пациенти под строг мониторинг могат да се добавят 10 mg (2 таблетки) на всеки 4-6 часа въз основа на контрола на ангина или исхемична аритмия.
【Нежелани реакции】

1. Често срещано възникване на периферния оток след лекарство (периферният оток зависи от дозата - зависи, със скорост на честота от 4% при приемане на 60 mg/ден и 12,5% при приемане на 120 mg/ден); Замаяно, главоболие, отвратително, умора и зачервяване на лицето (10%). Преходната хипотония (5%), често не изисква прекратяване на медицината (преходната хипотония зависи от дозата -, с честота 2% при доза 60 mg/ден и 5% при доза 120 mg/ден). Отделните пациенти могат да изпитат ангина, която може да бъде свързана с хипотензивни реакции. Нататък, задръствания на носа, стегнатост на гърдите, задух, запек, диария, стомашно -чревен спазъм, отклонение на корема, възпаление на скелетните мускули, скованост на ставите, мускулни спазми, психическо напрежение, треперене, невротизъм, нарушения на съня, замъглено зрение и имбаланс и т.н. (2%) също могат да се видят. Припадък (0,5%), вече няма да се появи, ако се намали или комбинира с други лекарства против ангина.
2. Рядка анемия, намалени бели кръвни клетки, тромбоцитопения, пурпура, алергичен хепатит, гингивална хиперплазия, депресия, параноя, моментално сляпа при пика на концентрацията на лекарството в кръвта, еритематозна болка в крайниците, антинуклеарно антитяло положителен артрит и др. (0,5%).
3. Възможни сериозни нежелани реакции: Честотата на инфаркт на миокарда и застойна сърдечна недостатъчност е 4%; Честотата на белодробния оток е 2%; Честотата на аритмията и блока на проводимостта е по -малка от 0,5% всяка.
4. Алергените към този продукт могат да развият алергичен хепатит, обрив и дори ексфолиативен дерматит.
【Противопоказание】Той е противопоказано за индивиди, алергични към нифедипин.

【Предпазни мерки】
1. Хипотония: Повечето пациенти с ниско кръвно налягане изпитват лека хипотония след приемане на нифедипин, а няколко пациенти могат да изпитат тежки симптоми на хипотония. Тази реакция често се проявява по време на регулиране на дозата или увеличаване на дозата, особено когато се комбинира с бета блокери. През този период трябва да се наблюдава кръвното налягане, особено когато се комбинира с други антихипертензивни лекарства.
2. Пленниците, подложени на байпас на коронарна артерия (или други операции) при фентанил анестезия, могат да изпитат тежка хипотония при приемане на нифедипин или в комбинация с бета блокери. Ако условията позволяват, лекарствата трябва да бъдат прекратени за поне 36 часа.
3.Angina и/или миокарден инфаркт: Много малък брой пациенти, особено тези с тежка стеноза на коронарната артерия, изпитват рефлекторна възбуда и повишена сърдечна честота след приемане на нифедипин или увеличаване на дозите, което води до повишена честота на ангина или миокарден инфаркт.
4. ПЕРИФЕРАЛЕН ОТОК: 10% от пациентите изпитват лек до умерен периферния оток, който е свързан с артериална дилатация. Отокът често се появява първо в долните крайници и може да се лекува с диуретици. За пациенти с застойна сърдечна недостатъчност е необходимо да се разграничи дали отокът е причинен от по -нататъшно влошаване на функцията на лявата камера.
5. Симптомите на "отскок" на бета блокери: Внезапното прекратяване на бета блокерите и използването на нифедипин могат понякога да доведат до ангина пекторис. Дозировката на първия трябва да бъде постепенно намалена.
6. Конгресна сърдечна недостатъчност: Малък брой пациенти, които получават бета блокери, могат да развият сърдечна недостатъчност, след като започнаха да приемат нифедипин, а пациентите с тежка аортна стеноза са изложени на по -голям риск.
7. Интерференция с диагностика: Използването на този продукт от време на време може да се увеличи в алкална фосфатаза, креатин фосфокиназа, лактатна дехидрогеназа, аспартат аминотрансфераза и аланин аминотрансфераза. Като цяло няма клинични симптоми, но се съобщава, че жлъчният застой и жълтеница; намалена агрегация на тромбоцитите и продължително време за кървене; Директен тест на Coomb положителен с/без хемолитична анемия.
8. ПАФАЦИЕНТИ С ДИСФОНЦИЯ НА ЧЕРОВЕ И БУБЕН: Пациентите, които приемат бета блокери, трябва да бъдат предпазливи и да започнат с малки дози, за да се предотврати индуцирането или влошаването на хипотонията, увеличаване на честотата на ангина, сърдечна недостатъчност и дори инфаркт на миокарда. Пациентите с хронична бъбречна недостатъчност от време на време могат да изпитват обратимо увеличение на азота и креатинина на кръвната урея, когато използват този продукт, а връзката с нифедипин не е достатъчно ясна.
9. Дългата срочна администрация не трябва да бъде внезапно арестувана, за да се избегне появата на синдром на оттегляне и отскок.
【Бременна и кърмеща жени】
1. Няма подробни данни за клиничните изследвания. Експериментите с животни показват, че нифедипинът има тератогенен ефект върху ембрионите, но все още няма подходящ човешки доклад.
2. Нифедипинът може да бъде секретиран в кърма. Гърдата - храненето на жените трябва или да спре да приема лекарството, или да спре гърдата - хранене.
【Деца】Не е ясно.
【Възрастни пациенти】Половината - животът на Нифедипин е удължен при възрастни хора, така че трябва да се обърне внимание на коригирането на дозата по време на приложението му.
【Взаимодействия с лекарства】
1.NITRATES: Когато се комбинира с този продукт, той може да контролира появата на ангина пекторис и има добра толерантност.
2. - блокери: Комбинацията от този продукт с - блокери е добре - се понася и ефективен при по -голямата част от пациентите. Въпреки това, при някои отделни пациенти, това може да предизвика и изостря хипотонията, сърдечната недостатъчност и стенокардния пекторис.
3.Digitalis: Този продукт може да увеличи концентрацията на дигоксин в кръвта. Препоръчва се да се следи концентрацията на дигоксин в кръвта, когато първоначално се използва, регулиране на дозата или наблюдение на концентрацията на дигоксин в кръвта при прекратяване на този продукт.
4.Когато е използвал лекарствата с висока протеина - скорост на свързване, като антикоагуланти на кумарин, фенитоин натрий, хинидин, хинин, варфарин и др., Свободните концентрации на тези лекарства често се променят.
5. Когато циметидинът се използва заедно с този продукт, плазмената пикова концентрация на този продукт се увеличава. Трябва да се обърне внимание на коригирането на дозата.
6. Пациентите, подложени на байпас на коронарна артерия (или други операции) при фентанил анестезия, могат да изпитат тежка хипотония при приемане на нифедипин или в комбинация с бета блокери. Ако условията позволяват, лекарствата трябва да бъдат прекратени за поне 36 часа.
【Фармакология и токсикология】 Нифедипин е дихидропиридин калциев антагонист. Той може селективно да инхибира трансмембранния транспорт на калциеви йони в миокардни клетки и клетките на гладката мускулатура и да инхибира освобождаването на калциеви йони от клетките, без да променя плазмената концентрация на калциев йон.
1. Фармакология
(1) Този продукт може едновременно да разшири коронарните артерии както в нормалната кръв -, така и в исхемичната зона, антагонизират спонтанната или ерготамин -, индуциран от коронарна артерия, увеличават доставката на миокарден кислород на арюта с коронарен артериален шпазъм, увеличават доставката на миокарден кислород на артерията с коронарен артериален шпазъм, увеличават доставката на миокарден кислород на артерията с коронарен артериален шпазм, увеличават доставката на миокарден кислород на артерията с коронарен артериал на артерията.
(2) Този продукт може да инхибира свиването на миокарда, да намали метаболизма на миокарда и да намали консумацията на миокарден кислород.
(3) Този продукт може да разшири съдовете на периферната резистентност, да намали периферната резистентност, да намали както систолното, така и диастолното кръвно налягане и да облекчи след това натоварване след -.
(4) Този продукт може да забави функцията на китайското - предсърден възел и атриовентрикуларна проводимост на изолираното сърце; Електрофизиологичните проучвания при непокътнати животни и хора не са установили, че този продукт има ефект на забавяне на атриовентрикуларната проводимост, удължаване на китайското време - Време за възстановяване на предсърдния възел и забавяне на китайското време - скорост на предсърдния възел.
2. Токсикология
Няма канцерогенен ефект. Няма мутагенност. Високото приложение на дозата- може да намали плодовитостта на женските мишки; Тя може да причини тератогенеза; Той може да причини аборт (скоростта на абсорбция на лекарството на феталните мишки се увеличава, скоростта на смъртността на феталните мишки нараства и степента на оцеляване на новородените мишки намалява). Бременните маймуни, приемащи 2/3 - 2 пъти, максималната човешка доза може да доведе до малки плаценти и непълно развитие на вилус; Даването на плъхове 3 пъти повече от максималната човешка доза може да причини удължаване на бременността. Въздействието върху човешката плодовитост все още не е ясно.

【Фармакокинетика】
Той се абсорбира бързо и напълно след орално приложение. Концентрацията на кръвното му лекарство може да бъде открита 10 минути след пероралното приложение и концентрацията на пиковата кръвно лекарство се достига приблизително 30 минути по -късно. Времето за достигане на върха е напреднало, когато лекарството се дъвче или сублингвално се прилага. Няма значима разлика в бионаличността и половината - живот, когато дозата на нифедипин е между 10 - 30 mg. По принцип няма разлика в относителната бионаличност сред преглъщането, дъвченето и сублингавото прилагане на таблетки Nifedipine. Нифедипинът е силно свързан с плазмените протеини, приблизително 90%. Влиза в сила 15 минути след орално приложение, достига своя пиков ефект в 1 - 2 часа, а ефектът продължава 4 - 8 часа; Влиза в сила 2 - 3 минути след сублингвално администриране и достига пика за 20 минути. T1/2 е двуфазен, като T1/2 е 2.5 - 3 часа, а T1/2 е 5 часа. Лекарството се превръща в неактивни метаболити в черния дроб, а приблизително 80% се отделя през бъбреците, а 20% се отделя с изпражнения. Степента на метаболизъм и екскреция на нифедипин се намалява при пациенти с чернодробна и бъбречна недостатъчност.
【Съхранение】Предпазвайте от светлина и съхранявайте в запечатан контейнер.
【Пакет】Орално твърдо лекарство, опаковано във високо - полиетиленова бутилка, 100 таблетки на бутилка.
【Валидност】36 месеца.
【Стандарт】Ch.p . 2020, част II.
【Номер за одобрение на наркотици】Guoyao Zhunzi H12020305