Изосорбидни динитратни таблетки

Изосорбидни динитратни таблетки. Показанията са както следва: Дълго - термин лечение на коронарна болест на сърцето; Превенция на ангина пекторис; лечение на персистираща ангина пекторис след инфаркт на миокарда; В комбинация с дигиталис и/или диуретици за лечение на хронична застойна сърдечна недостатъчност; Лечение на белодробна хипертония.

【Име на наркотици】
Генерично име: таблетки за динитрат на изосорбид
Английско име: таблетки за изосорбид динитрат
【Съставки】 Изосорбиден динитрат
Химическо име: 1,4,3,6 - didehydrated - d-Sorbitol динитрат
Молекулна формула: C6H8N2O8
Молекулно тегло: 236.14
【Външен вид】 Бяла таблетка.
【Индикации】 Дълго - Термин лечение на коронарна болест на сърцето; Превенция на ангина пекторис; Лечение на персистираща ангина пекторис след инфаркт на миокарда; Използва се в комбинация с дигиталис и/или диуретици за лечение на хронична застойна сърдечна недостатъчност; Лечение на белодробна хипертония.
【Спецификация】 5mg.
【Използване и дозировка】
Устна администрация: За предотвратяване на ангина пекторис приемайте 5 - 10 mg (1 - 2 таблетки всеки път) веднъж, 2 - 3 пъти на ден, а общата дневна доза е 10 - 30 mg ({2 - 6 таблетки ден). Поради индивидуалните различия в отговора, дозата трябва да се коригира на индивидуална основа. Сублингвално приложение: Вземете 5 mg (1 таблет) всеки път, за да облекчите симптомите.
【Нежелани реакции】 В началния стадий на лекарствата могат да възникнат вазодилататорно главоболие, причинено от нитрати. Възможно е също да има зачервяване на лицето, замаяност, ортостатична хипотония и рефлекс тахикардия. Понякога може да се види значително намаляване на кръвното налягане, брадикардия и влошаване на ангина пекторис. Сривът и синкопът са редки.
【Противопоказание】 Остра повреда на кръвообращението (шок, срив на кръвообращението); Тежка хипотония (систолно кръвно налягане <90 mmHg); Остър миокарден инфаркт с ниско налягане на запълване - (освен ако не е при условие на непрекъснат хемодинамичен мониторинг); Хипертрофична обструктивна кардиомиопатия; Конструктивен перикардит или сърдечна тампонада; Тежка анемия; Глаукома; Повишено вътречерепно налягане; Първична белодробна хипертония; Лица, алергични към нитро - съединения.
【Предпазни мерки】 Използвайте с повишено внимание при пациенти с остър миокарден инфаркт с ниско налягане на пълнене, аортна или митрална стеноза, постурална хипотония и повишено вътречерепно налягане. Трябва да се избягва рязкото прекратяване на лекарството, за да се предотвратят явленията на отскок.
【Използвайте при бременни и кърмещи жени】 Не са наблюдавани токсични ефекти върху ембриона при експерименти с животни. Лекарството обаче трябва да се използва при бременни жени, когато е абсолютно необходимо. Не е ясно дали изосорбидният динитрат (ISDN) е екскретен в кърмата. Следователно кърмещите жени трябва да го използват с повишено внимание.
【Педиатрична употреба】 Безопасността и ефикасността на лекарството при деца са несигурни.
【Гериатрична употреба】 Информацията не е налична.
【Взаимодействия с лекарства】, когато се използват в комбинация с други вазодилататори, калциеви антагонисти, - блокери, антихипертензивни лекарства, трициклични антидепресанти и алкохол, хипотензивният ефект от този клас лекарства може да бъде засилен. Той може да засили ефекта на пресока на дихидроерготамин. Едновременната употреба на стероидни анти - възпалителни лекарства може да намали ефикасността на това лекарство.
【Предозирането】 Реакциите, свързани с прекомерната вазодилатация, включват повишено вътречерепно налягане, замаяност, сърцебиене, замъглено зрение, гадене и повръщане, синкоп, диспнея, изпотяване, придружено от промиване на кожата или студена и мокра кожа, проводимост и бридардия, парализа, кома, епилептични гърди и смърт. Няма специфичен антагонист, който да противодейства на вазодилататорния ефект на ISDN. Използването на адреналин и други артериални вазоконстриктори може да нанесе повече вреда, отколкото полза. Методите на лечение включват повдигане на долните крайници на пациента за насърчаване на възвръщаемостта на венозната и интравенозната подмяна на течността. Може да се появи и метмоглобинемия и методът на лечение е интравенозно инжектиране на метиленово синьо в доза 1 - 2 mg/kg.
【Фармакология и токсикология】
Фармакология: Основното фармакологично действие на ISDN е да се отпуснат съдовата гладка мускулатура. ISDN се метаболизира в тялото, за да образува изосорбиден мононитрат (ISMN). Последният освобождава азотен оксид (NO), което е същото като ендотела - получен релаксиращ фактор. Той активира гуанилат циклаза, увеличавайки цикличния гуанозин монофосфат (CGMP) в гладките мускулни клетки, като по този начин отпуска съдовата гладка мускулатура и разширява периферните артерии и вени, с по -силен разширяващ се ефект върху вените. Венозната дилатация кара кръвта да се обедини в периферията, намалявайки обема на връщането на кръвта към сърцето и намалява диастолното налягане на лявата камера - налягане на капилярния клин (преди - натоварване). Артериалната дилатация намалява периферното съдово съпротивление, систолното артериално налягане и средното артериално налягане (след натоварване -). Дилатацията на коронарната артерия увеличава коронарната перфузия.
Общият ефект е да се намали консумацията на миокарден кислород и да се увеличи снабдяването с кислород, като по този начин се облекчава ангина пекторис.
Токсикология: Не са наблюдавани канцерогенни и мутагенни явления при експерименти с животни.
【Фармакокинетика】
ISDN се абсорбира напълно чрез перорално приложение, със средна бионаличност (F) от около 25%. Това е 30% чрез орално администриране и 40% - 60% чрез сублингвално администриране. Първият - проходният ефект в черния дроб е значителен. Пиковата серумна концентрация се достига 1 час след приемането на лекарството и ефектът от една доза продължава 2 - 4 часа. Обемът на разпределение след абсорбция е 2 - 4 l/kg, скоростта на клирънс е 2 - 4 l/min, а половината - животът е около 1 час. След денитрация 2 - мононитрат (15% - 25%) и 5 ​​- мононитрат (75% - 85%) се образуват и двете имат биологични дейности. Активността на 5 -мононитрат е по -силна, с половин живот от 5 часа. След денитрация в серума се образуват и се отделят изосорбид (около 37%) и D - сорбитол (около 7%) в урината. В допълнение, 25% се отделя под формата на глюкуронова киселина, 2% се отделя в първоначалната си форма, а по -малко от 1% се отделя в изпражненията. Метаболитите на 5-мононитрат нямат вазодилатарен ефект.
【Съхранение】 Запечатано.
【Пакет】 Орално твърдо лекарство, опаковано във високо - Полиетиленова бутилка с плътност, 100 таблетки на бутилка, една бутилка на кутия.
【Валидност】 36 месеца.
【Стандарт】 ch.p . 2020, Допълнително издание 1.
【Номер за одобрение на наркотици】 Guoyao Zhunzi H12020816.